月服避孕药已完成动物实验，有望扩大避孕选择范围

本文来自微信公众号：生物探索（biodiscover），作者： 于晓程，题图来自：视觉中国

口服避孕药是最常用的节育形式之一，然而其有效性在于每天服用，据估计每年服用避孕药的妇女中约有9％会怀孕。麻省理工学院的研究人员开发了一种口服避孕药，可以将激素缓慢释放到胃中，每月只需服用一次，从而减少由于忘记每天服用而引起的意外怀孕。该研究于12月4日发表在《Science Translational Medicine》杂志上，通过猪的试验表明，这种药物释放可以达到与每日服用血液中相同的药物浓度。 

DOI: 10.1126/scitranslmed.aay2602

长期递送

新的避孕药是基于麻省理工学院团队先前开发的星形药物输送系统，由六个弹性涂层芯连接的臂组成，吞咽后可以在消化道中保留数天或数周。递送系统被放置在明胶胶囊中，一旦到达胃中就会溶解，从而使星形的折叠臂膨胀并缓慢释放其有效载荷。先前的研究中，研究人员在胶囊中装入了治疗疟疾和HIV的药物，这些药物目前都是必须每天服用的。

胃驻留剂型的图像

为了使避孕药能持续三到四个星期，研究人员必须使用比早期版本更坚固的材料，通过在模拟胃液中的测试实验发现了两种类型的聚氨酯材料最适合星形装置的手臂和中心，可以在恶劣的胃部环境中生存长达两周。

研究人员将避孕药左炔诺孕酮装入该装置的手臂，通过改变与药物混合的聚合物的浓度控制其释放速率。一旦胶囊到达胃，手臂就会展开并且跨度大于人类幽门的开口，从而帮助该系统停留在胃中，随着时间的流逝，释放出药物。

口服胃驻留剂型的示意图。该剂型可以装载左炔诺孕酮（LNG）并折叠成胶囊用于摄入，当胶囊在胃中溶解时，剂型会退缩

在六只雌猪中测试该装置时，研究人员发现，胶囊可以长达四个星期以相当恒定的速率释放药物，在猪的血液中的药物浓度与每日摄入左炔诺孕酮片后的浓度相似。但是，胶囊将这些药物的水平维持了近一个月，而药片仅持续了一天。

左炔诺孕酮片和胃常驻剂型在猪中的口服药代动力学

对于人类使用，该胶囊将设计为在三到四周后分解，并通过消化道排出体外。研究人员正在研究触发手臂折断的几种可能方法，包括改变pH值、改变温度或暴露于某些化学物质。

对健康的影响

通过这些技术的发展，研究人员的目标是利用更简便、每月一次的口服给药系统来改善人们的用药体验，未来几年这些技术将继续应用于为人们服务，人体测试预计会在三到五年内完成。

改善避孕措施不仅会对全球健康产生巨大影响，而且对人类健康和性别平等的影响不可低估。研究人员称，这种每月一次的避孕措施可能对妇女及其家庭的健康产生重大影响，特别是在发展中国家。据世界卫生组织的数据，发展中国家有2.14亿育龄妇女想要避免怀孕，但并未使用诸如避孕药之类的现代避孕方法。

研究人员还认为，这种药对那些希望使用持久口服避孕药而不是其他长效装置（例如宫内节育器）的女性更具吸引力。但是，这种新型避孕药的开发仍处于初期阶段，期待在这一领域的进一步研究，有朝一日能够为妇女的健康以及其他适应症带来潜在的新形式和选择。

参考资料：

[1] Monthly birth control pill could replace daily doses

[2] Monthly Contraceptive Pill Shows Promise in Pig Study

[3] A once-a-month oral contraceptive

本文来自微信公众号：生物探索（biodiscover），作者： 于晓程